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来自:山东康曼生物科技有限公司 栏目:新闻中心 日期:2023/2/13 浏览统计:348

对氯苯硼酸是一种重要的药物中间体,传统的制备方法主要有三种:(1)有机锂试剂法、(2)格氏试剂法、(3)催化硼化法。

有机锂试剂法收率高、副产物少,但是这种方法操作安全危险性大、原料价格昂贵,不适合工业化生产。催化硼化法是在发现suzuki偶联反应之后衍生出来的,对各种基团适应性好,但是原料和贵金属催化剂价格昂贵,加之对高纯度化合物的要求,实现工业转化仍有很多亟待攻克的难题。目前,在工业上格氏试剂法是一种较为常用的方法,通过格氏反应制备对氯苯硼酸格式试剂引发较为困难,有些需要使用混合溶剂这种制备工艺中溶剂成本占比过高,约占20-50%。在对氯苯硼酸的生产工艺中,原料常采用溴代芳烃,由于溴的分子量比氯大很多,直接造成成本过高,而且溴代物不仅对环境有较大的污染,同时产生的镁盐固废也较多。

所以如何降低溶剂成本、简化工艺过程、提高转化率、减少固体污染物数量一直是工业生产中的一系列技术难题。

 
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